гинсенозид 20 ( S ) -Rg3
Это дамаран, протопанаксадиол панаксозид, который вырабатывается по большей части во время обработки (пропаривания) женьшеня на красном женьшене :
R 1 = -Glc 2-1 Glc
R2 = H
- GSSD. 20 (S) Rg3 в основном образуется в желудке путем гидролиза gssd. Rb 1 . ( Christensen2009gcb )
- GSSD. Rg 3 является основным панаксозидом, ответственным за эндотелийзависимую релаксацию сосудов (кольца крыс in vitro in vitro, согласно Kim1999grm ). Этот эффект находится в gssd. Rg 3 примерно в 100 раз больше, чем эффект gssd. Rg 1 , его механизм, вероятно, является активацией K + каналов эндотелия.
- GSSD. Rg 3 вызывает релаксацию колец аортальной крысы, вызванных фенилэфрином, путем увеличения образования NO. ( Kim2003gri )
- GSSD. 20 ( S ) Rg 3 , но не его 20 ( R ) эпимер , вызывает сильную, не зависящую от эндотелия релаксацию полос коронарной артерии свиньи, ранее стягиваемую 25 мМ KCl. Вероятно, причиной этого являются разные эффекты эпимеров на каналах K + . ( Kim2006seg )
- Оба эпимера gssd. Rg 3 опосредуют релаксацию интактных полос коронарной артерии эндотелиальной свиньи после предыдущего сокращения, вызванного 3 мкМ серотонина. ( Kim2006seg )
- У стрессовых мышей кортизол снижается в плазме. ( Kim2003iii )
- Предотвращает повышение уровня индикатора стресса путресцина в ЦНС при стягивании иммобилизации. ( Lee2006aeg )
- В экспериментах на ионотропных рецепторах, экспрессированных в ооцитах глины, измерялся ингибирующий эффект gssd. 20 (S) -Rg3 к каналу Ca2 + типа P / Q, Kv 1,4 K + канал и мозг крысы Na + канала IIA, IC 50 в мкМ которых составлял порядка 30,1 ± 2,6; 58,6 ± 3,3 и 29,2 ± 8,5 с коэффициентами Хилла в ряду 1,9; 1,8 и 1, что указывает на то, что каналы Na + исследовали блок 1 gssd молекулы. Rg 3 , тогда как каналы Ca 2+ и K + требуют двух, чтобы блокировать молекулу. R-эпимер на изученных каналах Na + , K + и Ca 2+ не работает. Оба эпимера примерно одинаково ингибируют рецепторы НТ3А и α3β4 nACh с IC50 в мкМ в ряду 47,1 ± 20,5 и 82,1 ± 9,1 и коэффициенты Хилла ≈1 ( Jeong2004sgr )
- Он уменьшал экспрессию цитокинов в активированной микроглии, ингибировал связывание фактора транскрипции NF-κB с сайтами связывания ДНК и улучшал выживаемость нервных клеток. Он дополнительно блокировал экспрессию NOS2 (iNOS) и увеличивал экспрессию MSRA ( рецептор мутанга макрофагов типа A ). ( Joo2008pin )
- Он действует ингибирующее (70% -ное ингибирование при 10 мкМ gssd, Rg 3 ) на NMDA-рецепторах в гиппокампе через сайт связывания глицина. ( Kim2004gra )
- Он действует на ингибирование пролиферации адипоцитов ( Han2006g2p ).
- In vitro модель артрита защищает хондроциты от разрушения. ( So2013peg )
- GSSD. 20 ( S ) Rg 3 , но не его 20 ( R ) эпимер действует против клеток AGS рака желудка . ( Park2014sae )