Соединение K

соединение K, также метаболит M1

Это продукт метаболизма панаксоксидов протопанаксадиола, например, gssd Rb ₁ :

R1 = -H
R2 = -Glc

• Согласно Park2005ieg , соединение K обладает способностью подавлять продуцирование NO и простагландина E2 в активированных липополисахаридах макрофагов (RAW264.7) путем ограничения NO-синтазы 2 (NOS2) и циклооксигеназы 2 (PTGS2), а также блокирования их транскрипционного фактора NF-κB.
• В мышиной модели воспаления, вызванной типичным углеводом соединением (12-O-тетрадеканоилфорбор-13-ацетат, ТРА), K подавляли набухание и предотвращали индукцию индуцируемой NO-синтазы (NOS2-ген) и циклооксигеназы (PTGS2) путем блокирования транскрипционного фактора NF-κB ( Lee2005ape ) ,
• Соединение K обладает способностью снижать пролиферацию и ангиогенную активность эндотелиальных клеток человека (пупочной вены), обычно возникающих после их стимуляции фактором роста фибробластов (BFGF). Было обнаружено, что соединение K предотвращает фосфорилирование (и, следовательно, активацию) p38 MAP киназы (гена MAPK11), молекул клеточного стресса, которые дополнительно фосфорилируют транскрипционные факторы ATF-2, Mac и MEF2. ( Jeong2010cib )
• В модели HUVEC (эндотелиальные клетки пупочной оболочки человека) соединение K оказывает ингибирующее действие на пролиферацию гладких мышц сосудов, экспрессию связанных с пролиферацией молекул (CDK2, cyclin E, CDK4, cyclin D1 ...) и процессы, связанные с воспалением сосудов, венозными варикозами вены , геморрой , варикоз пищевода ) и атеросклероз ( Park2013cai ).
• Соединение K, а также протопанаксатриол контролируют созревание иммунных дендритных клеток в направлении T _h 1 (= цитотоксический иммунный ответ ). ( Takei2004dcm , Takei2008dcp )
• Соединение K, гинсенозид Rg ₂ и протопанаксатриол агликон действуют на ингибирующую нейронную форму никотиновые ацетилхолиновые рецепторы (α3β4), и их действие избирательно зависит от взаимодействия с белком BSA (бычий альбумин). ( Lee2003deb )
• Показано, что модель in vitro противодействует развитию артрита . ( Choi2013jec )
• Модель крысы имела защитный эффект от артрита. ( Chen2014gmc )